Согласно данным доклада ВОЗ по статистике сердечно-сосудистых заболеваний в 34 странах мира, летальные исходы от патологий сердца и сосудов занимают одно из первых мест. Соответственно, поиск новых эффективных лекарственных препаратов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний на сегодняшний день остается актуальной задачей. В Указе Президента РФ о национальных целях и стратегических задачах развития России большой блок задач посвящен проблемам медицины. Поставлены задачи по увеличению продолжительности жизни. Кроме этого, должны быть снижены показатели смертности для сердечно-сосудистых заболеваний - до 450 случаев на 100 тысяч населения. Большое число лекарственных средств получено на основе никотиновой, изоникотиновой кислот и их производных. Никотиновая кислота оказывает выраженное сосудорасширяющее действие на периферические сосуды и на сосуды мозга, однако использование ее производных связано в первую очередь с менее выраженными побочными эффектами. Для результативного лечения заболеваний сердца лекарственные средства применяют в виде жидких и твердых лекарственных форм. Первая позволяет получить максимально быстрый терапевтический эффект, а вторя удобна для профилактического применения. Предыдущими работами авторов показана возможность практического синтеза амидов 5-бромникотиновой кислоты на основе некоторых аминов алифатического и ароматического рядов, изучены их физические свойства и биологическая активность. В процессе работы выбрана твердая лекарственная форма - таблетка, проведены расчеты оптимального количества активной субстанции, осуществлен выбор вспомогательных компонентов. В качестве вспомогательных компонентов выбраны: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат. Технологический процесс изготовления таблеток включает в себя несколько стадий, одной из основных является прессование. Изучены технологические характеристики - прочность и плотность образцов в зависимости от давления прессования порошкообразного материала, содержащего биологически активные вещества, получены таблетки методом прессования и выбраны режимы прессования.
According to the WHO report on statistics of cardiovascular diseases in 34 countries of the world, fatal outcomes from heart and vascular pathologies occupy one of the first places. Accordingly, the search for new effective drugs for the treatment of cardiovascular diseases today remains an urgent task. In the Decree of the President of the Russian Federation on the national goals and strategic objectives of Russia's development, a large block of tasks is devoted to the problems of medicine. The tasks are set to increase life expectancy. In addition, mortality rates for cardiovascular diseases should be reduced to 450 cases per 100 thousand population. A large number of drugs are based on nicotinic acid, isonicotinic acid and their derivatives. Nicotinic acid has a pronounced vasodilatory effect on peripheral vessels and brain vessels, but the use of its derivatives is primarily due to less pronounced side effects. For effective treatment of heart disease, drugs are used in the form of liquid and solid dosage forms. The former allows to obtain the fastest therapeutic effect, and the latter is convenient for prophylactic use. Previous works of the authors showed the possibility of practical synthesis of amides of 5-bromnicotinic acid on the basis of some amines of aliphatic and aromatic series, studied their physical properties and biological activity. In the process of work the solid dosage form - tablet was selected, calculations of optimal amount of active substance were carried out, selection of auxiliary components was carried out. As auxiliary components selected: microcrystalline cellulose, potato starch, calcium stearate. The technological process of tablet manufacturing includes several stages, one of the main stages is pressing. The technological characteristics - strength and density of samples depending on the pressing pressure of powdered material containing biologically active substances were studied, tablets were obtained by pressing method and pressing modes were selected.