Гетероциклические соединения представляют интерес для синтеза фармацевтических препаратов, а разработка систем их доставки имеет особое значение для улучшения биофармацевтических аспектов терапии. В этом плане интерес представляют замещенные триазолы, способные связываться с различными ферментами и рецепторами, проявляя высокую биологическую активность. В настоящее время 1,2,3 - триазолы, как класс N - гетероциклических соединений, благодаря своей двойственной функциональности используются как в качестве фармакофоров, так и линкеров в стратегиях молекулярного синтеза. В работе представлен синтез и свойства новых хелатов ионов европия и тербия с замещенными 1,2,3 - триазолами 1- октил -4-метилкарбоксил-1,2,3 - триазола (TR1) и 1,3-бис-[метил(1,2,3 - триазол - 4 - метоксикарбонил - 1 - ил)]бензола (TR2). Целенаправленный синтез 1,2,3 - триазолов проводили для увеличения растворимости и улучшения комплексообразования с ионами лантаноидов. В качестве сенсибилизирующих хромофорных лигандов использовали 1,10 - фенантролин и 2,4 - пентандион. Синтезированные комплексы проявляют высокие люминесцентные характеристики. Клеточная цитотоксичность была исследована для индивидуального лиганда 1,2,3 - триазола и хелата тербия. Показано, что бис-1,3-(4-метилкарбоксил-1,2,3-триазол-1-ил)бензол избирательно действует на клетки аденокарциномы двенадцатиперстной кишки человека, проявляя высокую активность 63,0 ± 4,7 мкМ. В отношении гепатоцитов человека данное соединение не токсично. Люминесцентный комплекс тербия [Tb(AcAc)3(TR2)] не проявляет цитотоксичности в исследуемых клеточных линиях и может использоваться в качестве оптического зонда, не оказывая деструктивного влияния на клетки in vivo. Эффективная солюбилизация замещенных 1,2,3 - триазолов TR1 и TR2 и гетеролигандных комплексов в структуру лиотропной мезофазы Плюроник Р123 / диметилульфоксид позволяет использовать их в биотических системах.
1,2,3-ТРИАЗОЛЫ, ГЕТЕРОЛИГАНДНЫЕ КОМПЛЕКСЫ ЛАНТАНОИДОВ, ЛЮМИНЕСЦЕНЦИЯ, СОЛЮБИЛИЗАЦИЯ, ЛИОТРОПНЫЕ МЕЗОФАЗЫ, ПЛЮРОНИК P123, ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ



